12月7日,中國(guó)首位諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)得主屠呦呦,在瑞典卡羅林斯卡醫(yī)學(xué)院發(fā)表演講,讓世人再次把目光聚焦到青蒿素。實(shí)際上,青蒿素的高效人工合成迄今仍是世界難題,而2013年,臺(tái)州企業(yè)就開始了人工合成青蒿素的工藝研發(fā)
目前,人工合成青蒿素處于工藝優(yōu)化階段,即將中試放大。與從植物中提取相比,其成本將大大降低

圖為塔爾和他的團(tuán)隊(duì)。 (資料圖片)
幾天前,我國(guó)藥學(xué)家屠呦呦女士趕赴瑞典,開啟了諾獎(jiǎng)之旅,讓世人再次把目光聚焦到青蒿素。在臺(tái)州,海正藥業(yè)的科學(xué)家們,也正在為青蒿素而努力著,他們正在探索,如何進(jìn)行青蒿素的高效人工合成,形成規(guī);a(chǎn)。
昨天上午,記者見(jiàn)到了海正藥業(yè)專業(yè)首席科學(xué)家,印度籍制藥專家塔爾和他的團(tuán)隊(duì)。2013年,他們開始工作,從青蒿酸——一個(gè)發(fā)酵產(chǎn)物,開始合成青蒿素的工藝開發(fā),目前已經(jīng)成功地打通了路線,并且根據(jù)反應(yīng)的要求正在進(jìn)行改進(jìn)反應(yīng)設(shè)備,以進(jìn)一步提高青蒿素得率,這工藝在我國(guó)還是首次。
根據(jù)世界衛(wèi)生組織報(bào)告,全球約40%的人口受瘧疾威脅,每年有3.5億-5億人感染瘧疾,110萬(wàn)人因此死亡,每天有3000名兒童因患瘧疾失去生命。上世紀(jì)70年代,抗瘧特效藥青蒿素的發(fā)現(xiàn),令全球醫(yī)學(xué)界歡欣鼓舞。但高興之余,人們發(fā)現(xiàn)青蒿素成分復(fù)雜,如何進(jìn)行青蒿素高效人工合成,形成規(guī)模化生產(chǎn)成了世界性的難題,青蒿素抗瘧藥供不應(yīng)求。幾十年過(guò)去了,各國(guó)科學(xué)家都在努力破解難題卻見(jiàn)效甚微。
在全球范圍內(nèi),能實(shí)現(xiàn)人工合成青蒿素工業(yè)化生產(chǎn)的企業(yè),只有法國(guó)賽諾菲(sanofi)公司。該公司建立了一條小型生產(chǎn)線。由于比黃花蒿植物提取方法成本高,其目的僅是為了平衡和穩(wěn)定市場(chǎng),對(duì)植物提取進(jìn)行補(bǔ)充,而非取代植物提取方法來(lái)生產(chǎn)青蒿素。
“目前,中國(guó)使用的青蒿素,都是從植物中提取的。由于植物中天然含有的青蒿素含量很低,使得該藥生產(chǎn)成本很高,藥價(jià)非常昂貴。”塔爾告訴我們,一般來(lái)說(shuō),一噸黃花蒿只能提取6到8公斤青蒿素,每公斤青蒿素要價(jià)在2000元左右,遇到黃花蒿產(chǎn)量少的年份,價(jià)格還會(huì)再上漲。同時(shí),黃花蒿需要大片的面積種植,提取需要消耗大量的有機(jī)溶劑,產(chǎn)生大量的廢棄物,從而造成嚴(yán)重的土地和材料資源的浪費(fèi)。
“我們?cè)谧龅捻?xiàng)目,并非從植物中提取,而是從發(fā)酵產(chǎn)物青蒿酸開始化學(xué)合成青蒿素,經(jīng)過(guò)2步反應(yīng),最后進(jìn)行光化學(xué)反應(yīng)這一工藝最后合成。我們生產(chǎn)青蒿素,若合成轉(zhuǎn)化率能達(dá)到設(shè)計(jì)的目標(biāo),預(yù)計(jì)成本會(huì)比植物提取低不少。”塔爾說(shuō),目前,項(xiàng)目處于工藝優(yōu)化階段,即將中試放大,他們?nèi)栽诓粩嗟貎?yōu)化工藝,以確保產(chǎn)品質(zhì)量符合WHO標(biāo)準(zhǔn),成本有明顯優(yōu)勢(shì)。
原標(biāo)題: 海正全國(guó)首創(chuàng)高效人工合成青蒿素工藝
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